পটভূমি

রিভারক্সাবান, 5-ক্লোরো-এন-[[(5S)-2-অক্সো-3-[4-(3-অক্সোমরফোলিন-4-ইএল)ফিনাইল]-1,3-অক্সাজোলিডিন-5-yl]মিথাইল]থিওফিন-2 -কারবক্সামাইড, ফ্যাক্টর Xa-এর একটি শক্তিশালী ক্ষুদ্র-অণু প্রতিরোধক যা রক্তের একটি জটিল সন্ধিক্ষণে জমাট বাঁধার কারণ। জমাট বাঁধার পথ যার ফলে থ্রম্বিন তৈরি হয় এবং জমাট বাঁধে। রিভারক্সাবান Tyr288 এবং ক্লোরোথিওফিন অংশের ক্লোরিন বিকল্পের মিথস্ক্রিয়ার মাধ্যমে Xa ফ্যাক্টরের S1 পকেটে Tyr288 এর সাথে আবদ্ধ হয়। বাধাটি বিপরীতমুখী (koff = 5x10-3s-1), দ্রুত (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), এবং ঘনত্ব-নির্ভর পদ্ধতিতে (Ki = 0.4 nmol/L)। Rivaroxaban বর্তমানে VTE এর চিকিৎসা, তীব্র করোনারি সিন্ড্রোমের রোগীদের কার্ডিওভাসকুলার ইভেন্ট প্রতিরোধ, অ্যাট্রিয়াল ফাইব্রিলেশন রোগীদের স্ট্রোক প্রতিরোধের জন্য অধ্যয়ন করা হচ্ছে।

রেফারেন্স

এলিজাবেথ পারজবর্ন, সুসান রোহরিগ, আলেকজান্ডার স্ট্রব, ডাগমার কুবিতজা, উলফগ্যাং মুক এবং ভলকার লক্স। রিভারক্সাবান: একটি নতুন মৌখিক ফ্যাক্টর Xa ইনহিবিটার। Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

বর্ণনা

Rivaroxaban (BAY 59-7939) একটি অত্যন্ত শক্তিশালী,সিলেক্টিভ এবং ডাইরেক্ট ফ্যাক্টর Xa (FXa) ইনহিবিটর, এফএক্সএ বিরোধী শক্তিতে একটি শক্তিশালী লাভ অর্জন করে (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM)।

ভিট্রোতে

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ধমনী এবং শিরাস্থ থ্রম্বোসিস প্রতিরোধ এবং চিকিত্সার জন্য একটি মৌখিক, সরাসরি ফ্যাক্টর Xa (FXa) প্রতিরোধক। রিভারক্সাবান প্রতিযোগিতামূলকভাবে মানব এফএক্সএ (Ki 0.4 nM) কে বাধা দেয় যা অন্যান্য সেরিন প্রোটিসের তুলনায় 10 000 গুণ বেশি নির্বাচনীতা সহ; এটি প্রোথ্রোম্বিনেজ কার্যকলাপকেও বাধা দেয় (IC50 2.1 nM)। রিভারক্সাবান মানব এবং খরগোশের প্লাজমাতে (IC50 21 nM) ইঁদুরের প্লাজমা (IC50 290 nM) থেকে অন্তঃসত্ত্বা এফএক্সএকে আরও শক্তিশালীভাবে বাধা দেয়। এটি মানুষের রক্তরসে অ্যান্টিকোয়াগুল্যান্ট প্রভাব প্রদর্শন করে, প্রোথ্রোমবিন টাইম (PT) দ্বিগুণ করে এবং 0.23 এবং 0.69 এ আংশিক থ্রম্বোপ্লাস্টিন সময় সক্রিয় করেμএম, যথাক্রমে।

Rivaroxaban (BAY 59-7939) হল একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী, সরাসরি এফএক্সএ ইনহিবিটর যার ভিভো কার্যকলাপে চমৎকার এবং ভাল মৌখিক জৈব উপলভ্যতা রয়েছে। Rivaroxaban (BAY 59-7939), থ্রম্বাস ইনডাকশনের আগে iv বলাস দ্বারা পরিচালিত, থ্রম্বাস গঠন হ্রাস করে (ED50 0.1 mg/kg), FXa বাধা দেয় এবং নির্ভরশীলভাবে PT ডোজ দীর্ঘায়িত করে। PT এবং FXa ED50 এ সামান্য প্রভাবিত হয় (যথাক্রমে 1.8-গুণ বৃদ্ধি এবং 32% বাধা)। 0.3 মিলিগ্রাম/কেজি (ডোজ যা থ্রম্বাস গঠনের প্রায় সম্পূর্ণ বাধা দেয়), রিভারক্সাবান মাঝারিভাবে পিটি (3.2) দীর্ঘায়িত করে±0.5-গুণ) এবং FXa কার্যকলাপকে বাধা দেয় (65±3%)।

স্টোরেজ

রাসায়নিক গঠন