বর্ণনা

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) হল Dabigatran এর একটি মৌখিকভাবে সক্রিয় প্রোড্রাগ।ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেট মেসিলেটের অ্যান্টিকোয়াগুল্যান্ট প্রভাব রয়েছে এবং এটি অ্যাট্রিয়াল ফাইব্রিলেশনের কারণে ভেনাসথ্রোম্বোইম্বোলিজম এবং স্ট্রোকের প্রতিরোধের জন্য ব্যবহৃত হয়।

পটভূমি

বর্ণনা: IC50 মান: 4.5nM (Ki);10nM(থ্রম্বিন-ইনডিউসড প্লেটলেট অ্যাগ্রিগেশন) [১] ডাবিগাট্রান হল একটি বিপরীতমুখী এবং নির্বাচনী, ডাইরেক্ট থ্রম্বিন ইনহিবিটর (DTI) যা মৌখিকভাবে সক্রিয় প্রোড্রাগ, ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেট হিসাবে উন্নত ক্লিনিকাল বিকাশের মধ্য দিয়ে যাচ্ছে।ইন ভিট্রো: ডাবিগাট্রান বেছে বেছে এবং বিপরীতভাবে মানব থ্রোমবিন (Ki: 4.5 nM) এবং সেইসাথে থ্রোমবিন-প্ররোচিত প্লেটলেট একত্রিতকরণ (IC(50): 10 nM), অন্যান্য প্লেটলেট-উত্তেজক এজেন্টগুলির উপর কোন প্রতিরোধমূলক প্রভাব দেখায় না। -দরিদ্র প্লাজমা (পিপিপি), অন্তঃসত্ত্বা থ্রম্বিন পটেনশিয়াল (ইটিপি) হিসাবে পরিমাপ করা হয়েছিল ঘনত্ব-নির্ভরভাবে (আইসি(৫০): ০.৫৬ মাইক্রোএম)।দাবিগাত্রান ভিট্রোতে বিভিন্ন প্রজাতিতে ঘনত্ব-নির্ভর অ্যান্টিকোয়াগুল্যান্ট প্রভাব প্রদর্শন করেছেন, যথাক্রমে 0.23, 0.83 এবং 0.18 মাইক্রোএম ঘনত্বে মানব পিপিপি-তে সক্রিয় আংশিক থ্রম্বোপ্লাস্টিন টাইম (aPTT), প্রোথ্রোমবিন টাইম (PT) এবং ইকারিন ক্লটিং টাইম (ECT) দ্বিগুণ করেছেন। 1]।ভিভোতে: ইঁদুর (0.3, 1 এবং 3 মিলিগ্রাম/কেজি) এবং রিসাস বানর (0.15, 0.3 এবং 0.6 মিলিগ্রাম/কেজি) শিরায় প্রশাসনের পরে ডাবিগাত্রান aPTT ডোজ-নির্ভরভাবে দীর্ঘায়িত করেছেন।সচেতন ইঁদুর (10, 20 এবং 50 mg/kg) বা রিসাস বানর (1, 2.5 বা 5 mg/kg) মুখে মুখে দেওয়া ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেটের সাথে ডোজ- এবং সময়-নির্ভর অ্যান্টিকোয়াগুল্যান্ট প্রভাব পরিলক্ষিত হয়েছে, যার সর্বাধিক প্রভাব 30 থেকে 120 এর মধ্যে পরিলক্ষিত হয়েছে। প্রশাসনের পর মিনিট, যথাক্রমে [1]।ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেটের সাথে চিকিত্সা করা রোগীরা কম ইস্কেমিক স্ট্রোক (3.74 ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেট বনাম 3.97 ওয়ারফারিন) এবং কম সম্মিলিত ইন্ট্রাক্রানিয়াল হেমোরেজ এবং হেমোরেজিক স্ট্রোক (0.43 ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেট প্রতি 90-90 বছর রোগী) অনুভব করেছেন।ক্লিনিকাল ট্রায়াল: হেমোডায়ালাইসিস রোগীদের ওরাল ডাবিগাট্রান ইটেক্সিলেটের ফার্মাকোকিনেটিক্স এবং ফার্মাকোডাইনামিক্সের একটি মূল্যায়ন।ধাপ 1

স্টোরেজ

ক্লিনিকাল ট্রায়াল

রাসায়নিক গঠন