পটভূমি

Atorvastatin ক্যালসিয়াম হল 150 nM [1] এর IC50 মান সহ HMG-CoA রিডাক্টেসের একটি শক্তিশালী প্রতিরোধক।
HMG-CoA রিডাক্টেস হল মেভালোনেট পাথওয়ের মূল এনজাইম যা কোলেস্টেরল তৈরি করে।HMG-CoA হল হার-সীমিত এনজাইম এবং রক্তের কোলেস্টেরলের মাত্রা কমানোর জন্য গুরুত্বপূর্ণ।HMG-CoA রিডাক্টেস এন্ডোপ্লাজমিক রেটিকুলামে অবস্থিত এবং এতে আটটি ট্রান্সমেমব্রেন ডোমেন রয়েছে।এইচএমজি-কোএ রিডাক্টেসের ইনহিবিটারগুলি লিভারে এলডিএল (নিম্ন ঘনত্বের লাইপোপ্রোটিন) রিসেপ্টর প্রকাশকে প্ররোচিত করতে পারে।এটি প্লাজমা এলডিএল-এর ক্যাটাবলিজমের মাত্রা বাড়ায় এবং প্লাজমা কোলেস্টেরলের ঘনত্ব কমিয়ে দেয় যা এথেরোস্ক্লেরোসিসের একটি গুরুত্বপূর্ণ নির্ধারক।HMG-CoA রিডাক্টেস কোলেস্টেরল সংশ্লেষণে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা পালন করে।HMG-CoA হল কোলেস্টেরল-হ্রাসকারী ওষুধের একমাত্র লক্ষ্য।এইচএমজি-কোএ রিডাক্টেসও উন্নয়নের জন্য একটি গুরুত্বপূর্ণ এনজাইম।HMG-CoA রিডাক্টেসের কার্যকলাপ জীবাণু কোষের স্থানান্তর ত্রুটির সাথে সম্পর্কিত।এর ক্রিয়াকলাপকে বাধা দিলে অন্তঃসত্ত্বা রক্তক্ষরণ হতে পারে[1]।
Atorvastatin হল একটি HMG-CoA রিডাক্টেস ইনহিবিটার যার IC50 মান 154 nM।এটি নির্দিষ্ট ডিসলিপিডেমিয়া এবং হাইপারকোলেস্টেরোলেমিয়া চিকিৎসায় কার্যকরী[1]।40 মিলিগ্রামে অ্যাটোরভাস্ট্যাটিন চিকিত্সা 40 দিন পর মোট 40% কোলেস্টেরল হ্রাস করে।এটি সাধারণ কোলেস্টেরলের মাত্রা সহ করোনারি বা স্ট্রোক রোগীদের চিকিত্সার জন্যও ব্যবহার করা হয়।অ্যাটোরভাস্ট্যাটিন এলডিএল-রিসেপ্টর এক্সপ্রেশনকে প্ররোচিত করে রোগীদের কম ঘনত্বের লাইপোপ্রোটিন অ্যাফেরেসিস হ্রাস করে।
এটি CYP3A4 (সাইটোক্রোম P450 3A4) দ্বারা থেরাপিউটিক ক্রিয়াকলাপের প্রভাবের জন্য গুরুত্বপূর্ণ কয়েকটি বিপাকীয় পদার্থে বিপাকিত হয়।
তথ্যসূত্র:
[১]।ভ্যান ড্যাম এম, জাওয়ার্ট এম, ডি বিয়ার এফ, স্মেল্ট এএইচ, প্রিন্স এমএইচ, ট্রিপ এমডি, হ্যাভকেস এলএম, ল্যান্সবার্গ পিজে, ক্যাসটেলিন জেজে: গুরুতর প্রকার III এবং সম্মিলিত ডিসলিপিডেমিয়ার চিকিত্সায় অ্যাটোরভাস্ট্যাটিনের দীর্ঘমেয়াদী কার্যকারিতা এবং সুরক্ষা।হার্ট 2002, 88(3):234-238।
[২]।Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: উচ্চ রক্তচাপজনিত রোগীদের মধ্যে অ্যাটোর্ভাস্ট্যাটিনের সাথে করোনারি এবং স্ট্রোকের ঘটনা প্রতিরোধ যাদের গড় বা তার চেয়ে কম -গড় কোলেস্টেরলের ঘনত্ব, অ্যাংলো-স্ক্যান্ডিনেভিয়ান কার্ডিয়াক ফলাফলের ট্রায়ালে--লিপিড লোয়ারিং আর্ম (ASCOT-LLA): একটি বহুকেন্দ্রিক র্যান্ডমাইজড নিয়ন্ত্রিত ট্রায়াল।ল্যানসেট 2003, 361(9364):1149-1158।
[৩]।লেনারনাস এইচ: অ্যাটোরভাস্ট্যাটিনের ক্লিনিকাল ফার্মাকোকিনেটিক্স।ক্লিন ফার্মাকোকিনেট 2003, 42(13):1141-1160।

রাসায়নিক গঠন