পটভূমি

Ticagrelor P2Y12 রিসেপ্টরের একটি অভিনব প্রতিপক্ষ [1]।

Ticagrelor P2Y12 রিসেপ্টরের বিরুদ্ধে প্লেটলেটে ADP-এর প্রোথ্রোম্বোটিক প্রভাবকে বাধা দেয় বলে জানা গেছে। Ticagrelor এক্স ভিভো প্লেটলেট একত্রিতকরণ সম্পূর্ণ বাধা দেখিয়েছে। এছাড়াও Ticagrelor মানুষের মধ্যে প্লেটলেট একত্রিতকরণের ডোজ-নির্ভর বাধা দেওয়ার পরামর্শ দিয়েছে। এগুলি ছাড়াও, টিকাগ্রেলর মৌখিকভাবে, সক্রিয়ভাবে, বিপরীতভাবে বাঁধাইকারী প্রতিপক্ষকেও প্রদর্শন করেছেন। অন্যান্য ইনহিবিটর থেকে ভিন্ন, Ticagrelor বিপাকীয় রূপান্তর ছাড়াই P2Y12 রিসেপ্টরকে বাধা দেওয়ার রিপোর্ট করেছে। তা ছাড়াও, টিকাগ্রেলর হল প্রথম থাইনোপিরিডিন অ্যান্টি-প্ল্যাটলেট এজেন্ট এবং প্রধানত CYP3A4 এবং CYP2C19 দ্বারা বিপাকিত হয় [1][2]।

তথ্যসূত্র:
[১] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. টিকাগ্রেলরের সাথে সম্ভাব্য ড্রাগ-ড্রাগের মিথস্ক্রিয়াগুলির ভিট্রো মূল্যায়ন: সাইটোক্রোম P450 প্রতিক্রিয়া ফেনোটাইপিং, বাধা, আনয়ন, এবং ডিফারেনশিয়াল গতিবিদ্যা। ড্রাগ মেটাব ডিসপোজ। 2011 এপ্রিল;39(4):703-10।
[২] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. ইঁদুর, ইঁদুর এবং মারমোসেটের মধ্যে একটি উপন্যাস P2Y12 রিসেপ্টর বিরোধী, টিকাগ্রেলরের স্বভাব এবং বিপাক। ড্রাগ মেটাব ডিসপোজ। 2011 সেপ্টেম্বর;39(9):1555-67। doi: 10.1124/dmd.111.039669। Epub 2011 জুন 13।

বর্ণনা

Ticagrelor (AZD6140) হল একটি বিপরীতমুখী মৌখিক P2Y12 রিসেপ্টর বিরোধী প্লেটলেট একত্রিতকরণের চিকিত্সার জন্য।

ভিট্রোতে

Ticagrelor অ্যাডেনোসিন 5 এর একটি বৃহত্তর বাধা প্রচার করে′-ডিফসফেট (ADP)-ইশড প্লেটলেট বনাম অন্যান্য P2Y12R বিরোধীদের মধ্যে প্ররোচিত Ca2+ রিলিজ। P2Y12R বৈরিতার বাইরে টিকাগ্রেলরের এই অতিরিক্ত প্রভাবটি প্লেটলেটগুলিতে ভারসাম্যপূর্ণ নিউক্লিওসাইড ট্রান্সপোর্টার 1 (ENT1) কে বাধা দেয়, যার ফলে এক্সট্রা সেলুলার অ্যাডেনোসিন জমা হয় এবং Gs-কাপল্ড অ্যাডেনোসাইন A2A সক্রিয় হয়। B16-F10 কোষগুলি স্যালাইন-চিকিত্সা করা ইঁদুরের তুলনায় টিকাগ্রেলর-চিকিত্সা করা ইঁদুর থেকে প্লেটলেটগুলির সাথে মিথস্ক্রিয়া হ্রাস প্রদর্শন করে[2]।

B16-F10 মেলানোমা ইনট্রাভেনাস এবং ইন্ট্রাস্প্লেনিক মেটাস্টেসিস মডেলগুলিতে, টিকাগ্রেলর (10 মিলিগ্রাম/কেজি) ক্লিনিকাল ডোজ দিয়ে চিকিত্সা করা ইঁদুর ফুসফুস (84%) এবং লিভার (86%) মেটাস্টেসগুলিতে চিহ্নিত হ্রাস প্রদর্শন করে। তদুপরি, টিকাগ্রেলর চিকিত্সা লবণাক্ত-চিকিত্সা করা প্রাণীর তুলনায় বেঁচে থাকার উন্নতি করে। একটি 4T1 স্তন ক্যান্সারের মডেলে অনুরূপ প্রভাব পরিলক্ষিত হয়, যেখানে টিকাগ্রেলর চিকিত্সার পরে ফুসফুস (55%) এবং অস্থি মজ্জা (87%) মেটাস্টেসগুলি হ্রাস পায়[2]। টিকাগ্রেলরের একক মৌখিক প্রশাসন (1-10 মিলিগ্রাম/কেজি) প্লেটলেট একত্রিতকরণে ডোজ-সম্পর্কিত প্রতিরোধমূলক প্রভাব সৃষ্টি করে। Ticagrelor, সর্বোচ্চ ডোজে (10 মিলিগ্রাম/কেজি) ডোজ করার পর 1 ঘণ্টায় প্লেটলেট একত্রিতকরণকে উল্লেখযোগ্যভাবে বাধা দেয় এবং ডোজ নেওয়ার পর 4 ঘণ্টায় সর্বোচ্চ নিষেধাজ্ঞা পরিলক্ষিত হয়।

স্টোরেজ

4°সি, আলো থেকে রক্ষা করুন, নাইট্রোজেনের অধীনে সংরক্ষণ করুন

*দ্রাবক: -80°গ, 6 মাস; -20°সি, 1 মাস (আলো থেকে রক্ষা করুন, নাইট্রোজেনের অধীনে সংরক্ষিত)

রাসায়নিক গঠন