বর্ণনা

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), 1:1 মোলার অনুপাতের মধ্যে Valsartan (একটি ARB) এবং Sacubitril (AHU377) সমন্বিত, এটি একটি প্রথম-শ্রেণীর, মৌখিকভাবে জৈব উপলভ্য এবং দ্বৈত-অভিনয় অ্যাঞ্জিওটেনসিন রিসেপ্টর-নেপ্রিলিসিন (ARN) হাইপারটেনশন প্রতিরোধের জন্য এবং হার্ট ফেইলিউর[1][2][3]।LCZ696 প্রদাহ, অক্সিডেটিভ স্ট্রেস এবং অ্যাপোপটোসিসকে বাধা দিয়ে ডায়াবেটিক কার্ডিওমায়োপ্যাথিকে কমিয়ে দেয়।

পটভূমি

LCZ696 হল ARNi (অ্যাঞ্জিওটেনসিন রিসেপ্টর নেপ্রিলিসিন ইনহিবিটর) শ্রেণীতে প্রথম যা হার্ট ফেইলিওর এবং হাইপারটেনশনের জন্য এআর ভালসার্টান এবং নেপ্রিলিসিন ইনহিবিটর প্রোড্রাগ AHU377 (1:1 অনুপাত) এর অ্যানিওনিক অংশ নিয়ে গঠিত।

এনজিওটেনসিন রিসেপ্টর হল জি-প্রোটিন-কাপল রিসেপ্টর।তারা কার্ডিওভাসকুলার এবং এনজিওটেনসিন II এর অন্যান্য প্রভাবগুলির মধ্যস্থতা করে যা রেনিন-এনজিওটেনসিন সিস্টেমের একটি বায়োঅ্যাকটিভ পেপটাইড।নেপ্রিলিসিন হল একটি নিরপেক্ষ এন্ডোপেপ্টিডেস যা অন্তঃসত্ত্বা ভাসোঅ্যাকটিভ পেপটাইড যেমন ন্যাট্রিউরেটিক পেপটাইডগুলিকে হ্রাস করে।নেপ্রিলিসিনের বাধা নেট্রিউরেটিক পেপটাইডের ঘনত্ব বাড়ায় যা কার্ডিয়াক, ভাস্কুলার এবং রেনাল সুরক্ষায় অবদান রাখে।[১]

Sprague-Dawley ইঁদুরে, LCZ696 এর মৌখিক প্রশাসন নেপ্রিলিসিন বাধার ফলে অ্যাট্রিয়াল নেট্রিউরেটিক পেপটাইডের ইমিউনোর অ্যাক্টিভিটির ডোজ-নির্ভর বৃদ্ধির দিকে পরিচালিত করে।হাইপারটেনসিভ ডাবল ট্রান্সজেনিক ইঁদুরের ক্ষেত্রে, LCZ696 ডোজ-নির্ভর এবং গড় ধমনী চাপে স্থায়ী হ্রাস ঘটায়।একজন সুস্থ অংশগ্রহণকারী, একটি র্যান্ডমাইজড, ডাবল-ব্লাইন্ড, প্লেসবো-নিয়ন্ত্রিত গবেষণা নিশ্চিত করেছে যে LCZ696 সমসাময়িক নেপ্রিলিসিন ইনহিবিশন এবং AT1 রিসেপ্টর অবরোধ প্রদান করেছে।LCZ696 নিরাপদ এবং মানুষের মধ্যে ভাল সহ্য করা হয়েছিল।[২] [৩]

তথ্যসূত্র:
ম্যাকমুরে জেজে, প্যাকার এম, দেশাই এএস এবং অন্যান্য।হৃদযন্ত্রের ব্যর্থতায় অ্যাঞ্জিওটেনসিন-নেপ্রিলিসিন ইনহিবিশন বনাম এনালাপ্রিল।এন ইংলিশ জে মেড।2014 সেপ্টেম্বর 11;371(11):993-1004।
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayumi S et al.LCZ696 এর ফার্মাকোকিনেটিক্স এবং ফার্মাকোডাইনামিক্স, একটি অভিনব দ্বৈত-অভিনয় এনজিওটেনসিন রিসেপ্টর-নেপ্রিলিসিন ইনহিবিটর (ARNi)।জে ক্লিন ফার্মাকল।2010 এপ্রিল;50(4):401-14।
ল্যানজেনিকেল টিএইচ, ডলে ডব্লিউপি।LCZ696 এর সাথে অ্যাঞ্জিওটেনসিন রিসেপ্টর-নেপ্রিলিসিন ইনহিবিশন: হার্ট ফেইলিউরের চিকিত্সার জন্য একটি অভিনব পদ্ধতি, ড্রাগ ডিসকভ টুডে: থার স্ট্র্যাটেজিস (2014),

স্টোরেজ

রাসায়নিক গঠন