বর্ণনা

Bictegravir হল 7.5 nM এর IC50 সহ এইচআইভি-1 সংহতকরণের একটি অভিনব, শক্তিশালী প্রতিরোধক।

ভিট্রোতে

Bictegravir (BIC) 7.5 এর IC50 এর সাথে স্ট্র্যান্ড স্থানান্তর কার্যকলাপকে বাধা দেয়± 0.3 nM স্ট্র্যান্ড ট্রান্সফার ক্রিয়াকলাপের প্রতিবন্ধকতার সাথে সম্পর্কিত, বিক্টেগ্রাভির হল 3টির অনেক দুর্বল প্রতিরোধক′-241 এর IC50 সহ HIV-1 IN এর প্রক্রিয়াকরণ কার্যকলাপ±51 nM. Bictegravir 2-LTR চেনাশোনা জমে ~5-গুণ মক-ট্রিটেড নিয়ন্ত্রণের তুলনায় বাড়ায় এবং সংক্রামিত কোষে খাঁটি ইন্টিগ্রেশন পণ্যের পরিমাণ 100-গুণ কমিয়ে দেয়। Bictegravir যথাক্রমে 1.5 এবং 2.4 nM এর EC50s সহ MT-2 এবং MT-4 উভয় কোষেই এইচআইভি-1 প্রতিলিপিকে শক্তিশালীভাবে বাধা দেয়। Bictegravir প্রাথমিক CD4+ T লিম্ফোসাইট এবং মনোসাইট থেকে প্রাপ্ত ম্যাক্রোফেজ উভয় ক্ষেত্রেই শক্তিশালী অ্যান্টিভাইরাল প্রভাব প্রদর্শন করে, যার EC50s 1.5।±0.3 nM এবং 6.6±4.1 nM, যথাক্রমে, যা টি-সেল লাইনে প্রাপ্ত মানের সাথে তুলনীয় [1]।

MCE স্বাধীনভাবে এই পদ্ধতির নির্ভুলতা নিশ্চিত করেনি। তারা শুধুমাত্র রেফারেন্স জন্য.

রাসায়নিক গঠন